Echelon的荧光自分泌运动因子(ATX)底物FS-3(L-2000)是LPC的双标记类似物,其中荧光团通过分子内能量转移而淬灭。底物的水解产生荧光的增加。 自动趋化因子其具有溶血磷脂酶D(lysoPLD)活性,将胆碱从溶血磷脂酰胆碱上切割下来,形成溶血磷脂酸(连接装配区(link pack area )),这是一种与卵巢癌的病理生理学有关的有效有丝分裂原。LysoPLD/ATX已被证明可增加肿瘤的细胞运动性、新血管形成、增殖和侵袭性,并在许多癌症谱系(非小细胞肺癌、神经胶质瘤、乳腺癌、肾细胞癌、肝细胞癌)中上调。此外,ATX/LPA通路的失调是特发性肺纤维化、类风湿性关节炎和其他炎性疾病的病理生理学的核心。通过小分子调节ATX活性是新型癌症和抗炎疗法的高潜力目标。 |