LPLA2 Inhibitor Screen ; K-7000I EAKIT

产品介绍

Echelon的LPLA2抑制剂筛选是一种高通量分析，旨在筛选能够在体外抑制LPLA2活性的药物，LPL a2活性是药物诱导的磷脂沉积症的潜在预测因子。 样本量:1微升 样品编号:128个样品（一式三份）/384孔板 Echelon的LPLA2抑制剂筛选（K-7000I）旨在检测药物在体外抑制LPLA2活性的能力，从而有可能预测DIPL .该检测使用一种被LPLA2水解后会发出荧光的淬灭底物。这种直接的生物化学方法提供了一种可靠且易于使用的体外平板检测的定量测量方法，与组织培养细胞的传统显微镜方法相比，大大提高了通量。该检测已经用一组已知的诱发PL和非诱发PL的药物进行了验证。已知的诱发PL的阳离子两亲性药物胺碘酮作为对照纳入了检测。 产品背景 人类溶酶体磷脂酶A2（LPLA2，也称为Lp-PLA2或PLA2G15）负责正常的脂质代谢，它与其他已知的PLA2s不同，因为lpla 2仅在酸性环境（~pH 4.5）中具有活性。磷脂沉积症（PL）是一种由细胞内磷脂过度积累引起的疾病，可导致组织炎症和器官损伤。PL可能出现在服用某些阳离子两亲性药物（CADs）的患者中，如氟西汀（百忧解、沙拉芬）和胺碘酮。FDA已经确定药物诱导的磷脂沉积症（DIPL）是一个严重的药物安全问题，越来越多的证据表明DIPL是某些CADs直接抑制LPLA2的结果。