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MEP Synthase (DXR) Enzyme Inhibitor Screen ; K-2000C EAKIT

  • 价格:¥10,016.00 元
磷酸甲基赤藓糖醇(MEP)合酶(DXR)抑制剂筛选(K-2000C)将评估抑制DXR活性的化合物。这种中等通量抑制剂筛选为鉴定潜在的抗菌剂,特别是MEP途径中MEP合酶(DXR)的抑制剂提供了有价值的工具。

产品介绍

    磷酸甲基赤藓糖醇(MEP)合酶(DXR)抑制剂筛选(K-2000C)将评估抑制DXR活性的化合物。这种中等通量抑制剂筛选为鉴定潜在的抗菌剂,特别是MEP途径中MEP合酶(DXR)的抑制剂提供了有价值的工具。

    样品 类型:用于抑制DXR活性的化合物
    检测灵敏度:磷霉素的IC50 ~ 130nM
    检测培养时间:十分钟(连续动态读数)
    示例注意事项:运行DMSO总浓度≤ 5%的化合物

    产品说明
    大多数细菌(包括所有革兰氏阴性菌)利用MEP途径进行类异戊二烯生物合成。类异戊二烯是自然界中种类最多的化合物之一。迄今为止,已鉴定出50,000多种不同的类异戊二烯,它们表现出广泛的结构复杂性,并参与多种生物功能【1】,包括电子传递(醌类)、细胞膜稳定(类hopanoids和甾醇类)、细胞壁生物合成(多萜醇类)、信号转导(异戊二烯化蛋白)、光合作用(叶绿素)和tRNAs修饰。【2】异戊烯基二磷酸(IPP)和二甲基烯丙基二磷酸(DMAPP)是所有类异戊二烯化合物的前体,MEP途径是自然界中存在的两种不相关的生物合成基本途径之一。这两种前体由甲羟戊酸(MVA)或MEP途径产生。MVA途径主要在真核生物中发现,包括人类、植物胞质溶胶、古细菌和一些革兰氏阳性菌,而MEP途径被大多数细菌和植物叶绿体利用。由于这种天然分布,MEP途径代表了开发新型抗菌剂和除草剂的有希望的靶标。[3]

    在类异戊二烯生物合成的甲基赤藓糖醇磷酸(MEP)途径的第一个途径特异性反应中,MEP合酶(DXR)催化1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸(DXP)的重排,在存在?-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)和二价阳离子。【4】磷霉素是MEP合酶的天然产物抑制剂,并已验证MEP途径作为抗生素靶标。

    Echelon的MEP合酶(DXR)分析将评估抑制DXR活性的化合物。该检测监控的是?-NADPH,用分光光度法检测。通过测量这种损耗。-NADPH可以推断DXP底物转化为MEP产物。磷霉素在本试验中作为对照抑制剂提供。

    关键词:甲基赤藓糖醇磷酸途径、MEP途径、抗菌、非甲羟戊酸途径、MEP、甲基赤藓糖醇磷酸酯、类异戊二烯生物合成、类异戊二烯、DXP、MEP合成酶、IspC、1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸、1-脱氧木酮糖-5-磷酸、脱氧木酮糖磷酸、DOXP、2-C-甲基-D-赤藓醇、磷霉素、MEP途径抑制剂筛选


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