HA130 (Autotaxin Inhibitor) ; B-0701 5MG

产品介绍

HA130是基于硼酸的自分泌运动因子(ATX)的溶血磷脂活性抑制剂。HA130是一种有效的(IC50= 28 nM)，与活性位点残基T210中的氧相互作用的可逆抑制剂。HA130对ATX具有选择性，并且在高达10的浓度下对NPP1、碱性磷酸酶、磷酸二酯酶不显示任何活性。此外，蛋白体糜蛋白酶、胱天蛋白酶和typ type活性不受影响。它对A2058、HEK293T和HepG2细胞系(TD50=分别为105米、83米和2056米)。当给予小鼠时，血浆ATX活性被抑制，循环LPA水平降低。