PF-543 (Sphingosine Kinase I Inhibitor) ; B-0026 5MG

产品介绍

PF-543是鞘氨醇激酶1(SK1；IC50 = 2-3.6纳米)，其不太有效地抑制SK2 (IC50 = 356纳米)。(1)当以10 μM的浓度进行测试时，它不会显著阻断其他蛋白质和脂质激酶的活性，也不会结合鞘氨醇-1-磷酸受体。1 PF-543可防止癌细胞和全血中鞘氨醇的磷酸化(EC50分别为8.4和27nM)。1通过其对SK1的作用，PF-543可防止镰状细胞病转基因小鼠中的镰状形成、溶血和炎症。(2)与对SK2有选择性的抑制剂不同，PF-543不会损害人肺动脉平滑肌细胞的DNA合成。(3)