VAL172 ; LR3 IGF-1 vkit

产品介绍

胰岛素样生长因子1（IGF-1或IGF-I），也称为促生长因子C，是生长激素（GH） 的主要效应因子，在结构上与胰岛素原同源。人类IGF-1被合成为两种前体异构体，具 有N-和可替代的C-端前肽（1）。这些亚型在不同组织中有表达差异（1）。7.6 kDa的 成熟IGF-1异构体之间是相同的，并且是通过蛋白水解去除N端和C端区域产生的。成熟 的人IGF-1与小鼠和大鼠的氨基酸(aa)序列分别具有94%和96%的同源性（2）。生长激 素刺激大多数组织中IGF-1的产生（3）。肝细胞产生循环IGF-1，而局部IGF-1由许多其 他组织产生，在这些组织中，IGF-1具有旁分泌作用（1）。IGF-1在发育过程中和出生 后诱导多种细胞类型的增殖、迁移和分化（4, 5）。IGF-1调节葡萄糖、脂肪酸和蛋白质 代谢、类固醇激素活性以及软骨和骨代谢（6-11）。它在肌肉再生和肿瘤进程中起着重 要作用（1, 12, 13）。IGF-1结合IGF1R、IGF2R和胰岛素受体，尽管其作用主要由IGF1R 介导（14）。IGF-1还与IGF结合蛋白（IGFBPs）具有很强的亲和力，IGFBPs调节IGF-1 的有效性和生物活性（15, 16）。 LR3 IGF-1是一种9.2 kDa的合成的IGF-1类似物，通过修改成熟人IGF-1的aa序列 产生。这些修改包括在成熟IGF-1序列的第3位用Arg替换Glu，以及添加13个aa的 N末 端延伸，该延伸源于甲硫酰的猪生长激素（17）。这些aa变化产生的蛋白仍然能够与 IGF-1和胰岛素受体结合，但与野生型IGF-1相比，与IGFBPs结合的亲和力显著降低 （17,18）。因此，与IGF-1相比，LR3 IGF-1的半衰期延长，生物效力增强（17-22）。